ACTIVADORES DE LA GUANILATO CICLASA SOLUBLE (GCs) INDEPENDIENTES DEL ÓXIDO NÍTRICO (BAY 41-2272): YA FUNCIONANDO EN RATAS


Para que pueda tenerse una erección, los estímulos recibidos son integrados en la médula espinal (plexo sacro) desde donde se envían señales al pene a través de los nervios parasimpáticos. Estos liberan acetilcolina que actúa sobre los vasos sanguíneos del pene liberando óxido nítrico (NO) que es sintetizado por las células endoteliales mediante la enzima óxido nítrico sintetasa endotelial (eNOS).
El NO penetra en la célula muscular lisa y activa una enzima llamada Guanilato Ciclasa.

La Guanilato Ciclasa convierte una molécula llamada Guanosín Trifosfato (GTP) en Guanosín Monofosfato Cíclico (GMPc).( VER ESQUEMA)

El aumento de GMPc da lugar a una disminución del calcio intracelular (Ca++)al cerrarse sus canales lo que produce la relajación del músculo liso permitiendo la entrada de sangre dentro del pene y por lo tanto, da lugar a la erección.

El GMP cíclico es normalmente inactivado por otra enzima intracelular llamada Fosfodiesterasa5 (PDE5). HASTA AHORA LOS MEDICAMENTOS EN EL MERCADO LO QUE HACEN ES INHIBIR LA PDE 5, PROLONGANDO ASI LA ERECCIÓN.

Pero en ratas con deficiencias en NO un equipo brasileño de la Facultad de Ciencias Medicas de Campinas (São Paulo) ha ido publicando estos años estudios donde las ratas tratadas oralmente (20mg/kg/dia) con 5-ciclopropilo-2-[1 – (2-fluoro-bencil)-1Hpyrazolo [3,4-b] piridina-3-il]-4-pirimidin ilamina- (BAY 41-2272) tienen erecciones independientes del NO al aumentar tambien el GMPc. Su último estudio ha sido publicado en octubre de este ya pasado 2010; DE LOS 4 GRUPOS DE RATAS, EL TRATADO CON BAY 41-2272 TUVO ERECCIONES:

http://translate.google.es/translate?hl=es&sl=en&u=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20950311&ei=HJkgTa_kLI6A4Qbn3J2GAg&sa=X&oi=translate&ct=result&resnum=1&ved=0CBwQ7gEwAA&prev=/search%3Fq%3DLong-term%2Boral%2Btreatment%2Bwith%2BBAY%2B41-2272%2Bameliorates%2Bimpaired%2Bcorpus%2Bcavernosum%2Brelaxations%2Bin%2Ba%2Bnitric%2Boxide-deficient%2Brat%2Bmodel%26hl%3Des%26prmd%3Divns

Anteriormente, en 2003 ya se habia publicado este estudio alemán de la casa BAYER ( de ahí su nombre BAY) hecho con conejos y en la misma línea:

http://translate.google.es/translate?hl=es&sl=en&u=http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12597982&ei=U6AgTfu6L8ToOdnpgIIJ&sa=X&oi=translate&ct=result&resnum=1&sqi=2&ved=0CCwQ7gEwAA&prev=/search%3Fq%3DBAY%2B41-2272%252Berectile%2Bdysfunction%26hl%3Des%26prmd%3Divns

Esta disponible ( sólo para investigación y experimentación, pues aún no ha sido probado en humanos) en:

http://www.axxora.com/nitric_oxide_pathway-ALX-420-030/opfa.1.1.ALX-420-030.1621.4.1.html

COMO OS DIJE, ESTE AÑO 2011 NOS TRAERÁ SORPRESAS AGRADABLES PARA NUESTRAS ERECCIONES

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