REMEDIO NATURAL XV: EUCOMMIA ULMOIDES (Du Zhong)


Eucommia (Eucommia ulmoides) es un pequeño árbol nativo de China. Se ha extinguido en la vida silvestre, pero está ampliamente cultivado en China por sus propiedades medicinales, altamente valoradas en la medicina tradicional china.

La eucommia alcanza los 15 metros de altura. Las hojas son caducas , alternas, simples ovadas de 8-16 cm longitud, y márgenes serrados. Las flores son pequeñas y verdosas, el fruto es una sámara con una semilla. Con fines medicinales se ha recogido la corteza, aunque en la actualidad también se aprovechan las hojas

Contienen lignanos, glicósidos iridoides y compuestos fenólicos que le confieren propiedades antioxidantes así como aucubina, aunque se han aislado más de 40 componentes de la corteza(ver foto).

Las propiedades antihipertensivas se deben a la presencia de un factor hiperpolarizante derivado del endotelio que ha mostrado un potente efecto vasodilatador en las arterias mesentéricas de rata. Los extractos de corteza de eucommia previenen la inducción de osteoporosis en modelos animales. Recientemente se ha descubierto un compuesto presente en los extractos de eucommia que actuaria como fitoandrógeno, uniendose a determinados receptores androgénicos, de la misma manera que los fitoestrógenos lo hacen a las receptores estrogénicos.

Os dejo un estudio donde apuntan que podría disminuir los niveles de colesterol LDL y triglicéridos:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1797194/?tool=pubmed

Y aquí otro estudio donde nos comenta su capacidad vasodilatadora (dependiente de NO):

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18985092

¿Dónde comprarla? Se puede comprar en forma de extracto en:

http://www.iherb.com/Dragon-Herbs-Eucommia-Bark-2-fl-oz-60-ml/23354?utm_source=nt&utm_medium=c

O en forma de cócktel con otras hierbas:

http://www.easyhealthzone.com/angelica-amp-eucommia-support-60-p/ka0023.htm?click=71

http://www.4allvitamins.com/product_info.php?products_id=3419

LA PERFECTA CENA AFRODISIACA: OSTRAS (ZINC) Y CHAMPAGNE FRANCÉS (CO2)


O en su defecto centollo (Zn) con cava catalán (CO2) o hamburguesa (Zn) con cerveza (CO2)

Estamos de enhorabuena los anti-abstemios, pues todo parece indicar que el alcohol ( eso si, con moderación como decía mi abuela) reduce el riesgo de sufrir DE ( disfunción eréctil). Aqui os dejo este artículo de marzo de 2009:

http://www.medicalnewstoday.com/articles/140658.php

Si a esto añadimos que el CO2 se ha demostrado como un buen vasodilatador, las bebidas burbujeantes serán pues nuestras elegidas.

Por otra parte las ostras crudas son la fuente de Zinc ( con muchísima diferencia) más importante en la naturaleza.El Zinc es un elemento vital que juega un papel muy importante en una gran cantidad de procesos que suceden en el organismo. Su consumo estimula al sistema inmune, interviene en el funcionamiento normal de distintas enzimas que forman parte de diversos procesos metabólicos, así como en el funcionamiento adecuado de los órganos reproductivos.

Alimentos ricos en zinc

Alimento Zinc (mcg)
en 100 g de porción comestible:

Ostras 52
Carne picada y hamburguesas 32
Germen de trigo 12
Hígado de cerdo 6,90
Yema de huevo desecada 6,15
Caballo 6
Centollo. Harina integral 5,50
Despojos de hígado. Hígado de ternera 4,80
Caracoles. Leche de vaca desnatada en polvo 4,40
Buey, solomillo 4,30
Trigo (grano entero) 4,10
Judías blancas o pintas. Queso de bola, queso Emmental, Queso Gruyere. Queso manchego curado. Queso parmesano. Yema de huevo. 4
Hígado de cordero 3,90
Carne magra de ternera. Cangrejos, nécoras y similares 3,80
Cigala, gamba y camarón. Langostinos 3,60
Bistec de ternera. Chuletas de ternera. Guisantes secos. Pan integral 3,50
Queso manchego semicurado 3,43
Carne empanada y pasteles de carne 3,43
Hígado de pollo 3,40
Carne semigrasa de ternera. Otras piezas de cordero 3,30
Lentejas. Pollo corazón. Queso azul. Solomillo de ternera 3,10
Queso manchego fresco. Queso Cammembert. Soja en grano. Sardinas. 3

VITAMINA B3, NIACINA O ÁCIDO NICOTÍNICO


Los diferentes nombres que recibe esta vitamina son Niacina, Niacinamida, Niacinina, ácido nicotínico, nicotinamida y Factor PP, del inglés Pelagrum Preventig. Aunque el más utilizado de entre todos ellos es el de Niacina o vitamina B3.

Beneficios de la vitamina B3 o Niacina
Es ideal para la Pelagra que es una enfermedad conocida también como el síndrome de las tres D: diarrea, dermatitis y demencia. Esta enfermedad era antes muy habitual en culturas donde el maíz era el alimento principal ya que carece de vitamina B3.

•La vitamina B3 es indispensable para obtener energía a partir de los alimentos que comemos ya que ayuda al mantenimiento normal del nivel de glucosa en sangre.
•Es necesaria para el buen funcionamiento del cerebro ya que interviene en el proceso de síntesis de determinados neurotransmisores como la serotonina siendo, pues, en parte responsable de nuestro buen humor. Además de ser muy útil en casos de esquizofrenia, psicosis y depresiones puede reducir las migrañas.

•La vitamina B3 mejora la circulación por actuar como vasodilatador de los capilares sanguíneos siendo útil en los trastornos de la circulación central y periférica al aumentar la prostaciclina.
•Interviene en el proceso de formación del colágeno por lo que es necesaria para el correcto funcionamiento de las células de la piel y cabello, asegurando un buen crecimiento, pigmentación y cicatrización de los epitelios y del pelo.

•Se ha demostrado que la vitamina B3 acelera, junto con la vitamina B1, la eliminación del alcohol y otros tóxicos como la marihuana, los colorantes, conservantes, pesticidas y derivados opiáceos. Esta cualidad antitóxica y antidegenerativa hepática resulta muy útil en el tratamiento del alcoholismo crónico y la drogadicción.

•Es necesaria para la síntesis de las hormonas sexuales: estrógenos, progesterona y testosterona, entre otras.

La vitamina B3 junto al resto de vitaminas B modula la producción de colesterol y triglicéridos e impide que se depositen en el hígado.Disminuye los niveles de LDL ( colesterol malo)

•Interviene en el proceso de metabolización de determinados oligoelementos como el litio, selenio, fósforo, calcio, hierro, cobalto y cobre.

Estudio donde se demuestra que la Niacina aumenta el HDL (colesterol bueno) y disminuye el LDL (colesterol malo):

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12094204?dopt=AbstractPlus

Dónde comprarla:

http://www.dieteticaonline.es/vitaminas-y-minerales/2594-niacinamida-550-mg-vitamina-b-solgar-100-cap.html

http://www.super-smart.eu/es–Xanthinol-nicotinate-150-mg–Vitaminas–0444

P.D: Super-smart acaba de sacar una fórmula mejorada:

http://www.super-smart.eu/article.pl?id=0039&lang=es&fromid=GG132&gclid=CKah6ZnBt6UCFVEA4woduiXPYg

BEFAR/VITAROS, EL ALPROSTADIL ASIÁTICO DE USO TÓPICO


En el artículo sobre el alprostadil MUSE,apuntaba que se estaban ya haciendo estudios sobre un alpostradil de uso TÓPICO. Aquí os dejo la noticia donde confirma su venta y uso ya en China y su comercialización inmediata en USA:

HONG KONG (Reuters) – El tratamiento tópico del mundo, primero para la disfunción eréctil se ha presentado en Hong Kong, dando una interesante nueva opción de tratamiento a los enfermos de impotencia.

La crema medicada nueva marca «BEFAR», promete un tratamiento más seguro y más rápido que el Viagra para la impotencia.

Después de la venta de la droga en silencio en China desde el pasado mes de julio, NexMed, una pequeña compañía de biotecnología con sede en Nueva Jersey, dice que está dispuesto a poner la crema medicada para el resto de Asia, y finalmente los EE.UU..

BEFAR utiliza el ingrediente activo Alprox-TD, un derivado de alprostadil, desarrollado por NexMed. El alprostadil se ha utilizado para tratar la disfunción eréctil durante varios años en todo el mundo, pero hasta ahora ha sido administrada por inyección directamente en el pene.

«La droga se ha demostrado muy eficaz, pero era demasiado doloroso de aplicar, pues hay que inyectar (es),» Dr. T. Tom Wu, director gerente de NexMed (Asia) Limited, dijo a Reuters Television. «Somos el primer no-invasivo de drogas que es muy fácil de usar.»

Alprox-TD provoca un ensanchamiento de los vasos sanguíneos del pene, permitiendo que sea lleno de sangre. Pero los usuarios de Alprostadil han tenido efectos secundarios como la erección persistente, conocida como priapismo, en la que las erecciones pueden ser dolorosas después de varias horas.

Reclamaciones NexMed que las pruebas clínicas en los EE.UU. han mostrado que el 83% de los hombres que padecen disfunción eréctil tuvieron satisfacción con el tratamiento tópico. Alprox-TD informes, también comienza a causar la erección en pocos minutos, mucho más rápido que muchas alternativas.

Pero el urólogo Dr. Peter Chan Siu Foon de la Universidad China de Hong Kong señala que los periodos de aparición de reacciones a los tratamientos tópicos pueden ser difíciles de predecir, pero en realidad puede ser propicio para un mejor sexo.

«Sexo y amor no es un hecho mecánico, de modo que esperar media hora no es tan malo y puede llevar a las parejas a centrarse en los juegos previos que mejorarán su vida amorosa», dijo Chan.

Muchos de los nuevos medicamentos están luchando para entrar en la lucha contra la floreciente industria del mercado fármaco contra la impotencia en los próximos meses. NexMed tiene la esperanza de obtener una ventaja inicial en la competencia por entrar en mercados de nicho, como China y ahora entrando en grandes mercados como los EE.UU. después.

«Para que una farmacéutica independiente, lo que realmente tiene sentido para nosotros intentar registrarse en un territorio que pensamos que será aceptada», dijo Wu. «Puesto que es un fármaco con una nueva aplicación, es mucho más fácil de recibir la aprobación».

La compañía dice que provee BEFAR clave de la salud y la conveniencia de varios beneficios que debe ayudar a competir con el titán de la industria de Pfizer: Viagra.

Como loción tópica debe tener menos riesgo de interacción con otros medicamentos ingeridos. Debido a que se aplica directamente en el pene, NexMed también afirma que las obras en cuestión de minutos en lugar de la hora o para que pueda tomar Viagra para tener efecto.

NexMed está empezando la fase III de desarrollo clínico de las pruebas de Alprox-TD en los EE.UU., y está completando el estudio de un producto similar para las mujeres llamadas Femprox, destinados al tratamiento de trastorno de la excitación sexual femenina.

P.D: En 2008 por eso la FDA dijo NO al Alprostadil TÓPICO DE NEX MED:

http://gpcrcentral.wordpress.com/2008/07/25/nexmed-receive-non-approvable-letter-for-topical-alprostadil/

Os dejo también la página del laboratorio americano NEX MED:

http://www.nexmed.com/press2.html

P.D 2: La podeís comprar on line en http://www.unitedpharmacies-uk.md/

O bien en:

 http://www.osakado.org/detail/000006_befar.html

http://www.pharmacygeoff.md/Befar_Alprostadil_04_100mg_Tube_p_279.html

CUIDADO CON LOS "CÓCTELES DE HIERBAS" EN EL MERCADO


La FDA Food and Drug Administration (Administración de Alimentos y Fármacos, por sus siglas en inglés) es la agencia del gobierno de los Estados Unidos responsable de la regulación de alimentos (tanto para seres humanos como para animales), suplementos alimenticios, medicamentos (humanos y veterinarios), cosméticos, aparatos médicos (humanos y animales), productos biológicos y productos heméticos. La FDA ha considerado peligrosos los siguientes productos ( por llevar Sildenafilo-viagra- etc, hierbas peligrosas etc)

•Libidus
•Nasutra
•Vigor-25
•True Man
•Blue Steel
•Erextra
•Strong Testis

FÁRMACOS PROVOCAN DISFUNCIÓN ERÉCTIL


La respuesta sexual de un individuo es variable, y la influencia que los fármacos pueden tener sobre ella depende de la dosis y duración del tratamiento, terapias concomitantes y determinantes biológicos de la función sexual, que incluyen factores psicológicos, integridad física de los órganos sexuales, suficiencia hormonal y función vascular y neurológica. Es preciso consultar al farmacéutico ante dudas cuando nos estemos medicando, y él las resolverá o, en su caso, nos dirigirá hacia el médico.

En general, la disfunción sexual producida por fármacos suele ser reversible cuando se reduce la dosis o se retira la medicación, mientras que el comienzo de las alteraciones es variable, ya que puede aparecer en horas o bien no percibirse hasta semanas después del inicio de la toma del fármaco o del incremento de la dosis. Además, un fármaco puede ser tolerado por un paciente determinado y causar problemas en otro, independientemente de que tenga otros factores de riesgo asociados o no.

Son necesarios estudios controlados para establecer esta patología y para medir de una forma segura la incidencia de la disfunción sexual achacable a un determinado fármaco, teniendo en cuenta las posibles variables de confusión como pueden ser la enfermedad tratada, edad, tabaquismo y abuso del alcohol. La respuesta sexual, que está dividida en tres fases: libido, excitación y orgasmo, precisa de factores emocionales y físicos, que incluyen determinantes neurológicos, hormonales, vasculares, esqueléticos, musculares y psicológicos.

Las disfunciones sexuales pueden ser de carácter excitatorio o inhibitorio. Así, los grupos farmacológicos implicados en las alteraciones de la esfera sexual son seis.

1. Antihipertensivos. Los antihipertensivos producen interferencias en el funcionamiento sexual más frecuentemente que cualquier otro grupo farmacológico.

1.1. Diuréticos: los trastornos sexuales producidos por tiazidas y afines son raros, aunque se han descrito casos de disminución de la libido, impotencia y disminución de la lubricación vaginal. Asimismo, algunos estudios sostienen que la impotencia podría deberse a efectos directos en el músculo liso o por disminución de la respuesta a las catecolaminas, reducción del volumen extracelular o depleción de zinc, que produciría una reducción en la producción de testosterona. El ejemplo más característico de ahorradores de potasio es la espironolactona, por su similaridad estructural con progesterona y estrógenos, y existen casos anecdóticos que relacionan la acetazolamida con la disminución de la libido e impotencia, pero estas alteraciones son reversibles.

1.2. Betabloqueantes: se han relacionado con alteraciones de la libido y de la función eréctil. Los mecanismos por los que se producen estas alteraciones incluyen sedación y depresión del Sistema Nervioso Central (SNC), disminución del flujo simpático a nivel del SNC y excesivo tono alfasimpático, con la consecuente disminución del flujo sanguíneo en el pene. Los casos más frecuentes son los achacables al propranolol, nadolol y timolol, siendo la incidencia menor con betabloqueantes menos lipofílicos y cardioselectivos como atenolol y metoprolol.

1.3. Alfa y betabloqueantes: el Labetalol puede producir alteraciones de la eyaculación, disfunción eréctil, impotencia, y disminución de la libido, y con menor frecuencia priapismo y disminución de la lubricación vaginal. Tiene el mismo mecanismo que los betabloqueantes, más los efectos propios del bloqueo alfa. Del carvedilol sólo se ha descrito impotencia.

1.4. Antagonistas del calcio: la incidencia de alteraciones sexuales por este grupo es muy baja.

1.5. Hipotensores de acción central: tanto la Metildopa como la Clonidina (simpatilíticos de acción central) producen impotencia, disminución de la libido y alteraciones en la eyaculación y ginecomastia. El mecanismo no se conoce bien, pero la actividad simpaticolítica parece ser la responsable de las alteraciones en la eyaculación, y también se han relacionado con dificultades en el orgasmo y/o con la franca anorgasmia.

1.6. Vasodilatadores: existen varios casos publicados de impotencia y priapismo con la Hidralazina.

1.7. Inhibidores de la ECA: en los últimos años se han venido notificando diversos casos de impotencia con diversos fármacos de este grupo como son el captopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril.

1.8. Bloqueantes alfa adrenérgicos: la prozosina puede producir impotencia, alteraciones de la eyaculación y, sobre todo, priapismo. También hay publicaciones relacionadas con terazosina y alfuzosina, y priapismo con doxazosina y terazosina.

1.9. Antagonistas de la angiotensina II: el losartan y el valsartan pueden producir disminución de la libido e impotencia, pero su relación causal no se ha establecido.

2. Psicotrópicos. La propia alteración psiquiátrica de base puede ser la responsable o contribuir ala disfunción sexual, mientras que la medicación psicotrópica puede producir estas alteraciones por medio de varios mecanismos: efectos no específicos sobre el SNC, como por ejemplo sedación, que puede conducir a un decremento general en el interés y funcionamiento sexual; efectos específicos sobre el SNC, que al actuar sobre determinados neurotransmisores pueden llevar a una disminución de la fase de excitación, como por ejemplo en el caso de los antidopaminérgicos que median en esta fase en el hipotálamo y pueden producir disminución de la libido; efectos a nivel periférico que pueden disminuir la función de un neurotransmisor determinado a nivel del órgano diana, y efectos hormonales como por ejemplo el incremento en los niveles séricos de prolactina producidos por el bloqueo dopaminérgico. Además, algunos fármacos pueden compartir más de un mecanismo y su acción sobre la función sexual puede ser múltiple y, a veces, contradictoria.

2.1. Antipsicóticos: prácticamente todos los fármacos de este grupo han sido implicados en la producción de alteraciones sexuales a consecuencia de sus propiedades bloqueantes dopaminérgicas, la sedación por acción directa sobre el SNC, y el bloqueo alfa-adrenérgico y anticolinérgico que producen. Se cree que afecta más a hombres que a mujeres.

2.2. Antimaníacos: el litio tiene poco efecto en la función sexual.

2.3. Antidepresivos: prácticamente todos los antidepresivos se han relacionado con la producción de alteraciones sexuales por la función serotoninérgica. De entre estos fármacos los que provocan mayores alteraciones son los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, seguidos de clomipramina, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos triciclitos y bupropion.

2.4. Ansiolíticos: se desconoce el mecanismo por el cual este grupo de medicamentos provoca alteraciones sexuales.

2.5. Psicoestimulantes: las anfetaminas utilizadas de manera prolongada pueden producir problemas de erección y eyaculación.

3. Analgésicos. Dentro de este grupo, los opiáceos pueden producir anomalías en la esfera sexual si se ingieren de forma abusiva y crónica, sobre todo la heroína y la metadona, aunque sus efectos son reversibles si se retira la medicación.

4. Hormonas. De entre este grupo, los esteroides anabolizantes, corticosteriodes y estrógenos son los que producen mayor disminución de la libido e impotencia.

5. Antineoplásicos. clorambucilo, ciclofosfamida, busulfán y melfalán se han relacionado con la disminución de la libido y la disfunción eréctil. Otros agentes como procarbazina, vinblastina y citosina-arabinosido, que pueden producir disfunción gonadal, se han relacionado con la ginecomastia, impotencia, disminución de la libido, atrofia del epitelio vaginal, hipoplasia endometrial, amenorrea y sintomatología menopáusica.

6. Antiulcerosos. Los antihistaminicos H2, especialmente la Cimetidina, pueden producir disminución de la libido, impotencia, ginecomastia y mastodinia, a consecuencia de la disminución de los niveles de testosterona.Famotidina, ranitidina (VER FOTO) y nizatidina no parecen tener el efecto antiandrogénico de la cimetidina, aunque se han notificado y publicado casos anecdóticos de disminución de la libido e impotencia.

P.D Existe también una miscelánea de medicamentos que provocan disfunción eréctil:

Deshabituantes del alcohol.

El uso de estos fármacos se ha asociado a la aparición de disminución de la libido (también aumento con acamprosato) e impotencia. Estos efectos también se asocian al alcoholismo crónico, por lo que la imputabilidad es problemática.

Antiarrítmicos.

Existen notificaciones aisladas de impotencia con amiodarona, disopiramida, flecainida, indecainida y mexiletina.

Hipolipemiantes.

En algunos estudios, así como en las fichas técnicas de los productos, se han puesto de relieve la posibilidad de que se produzcan alteraciones de la esfera sexual en pacientes tratados con este grupo farmacológico, incluyendo bezafibrato, binifibrato, cipofibrato, clofibrato, gemfibrozilo, probucol y los inhibidores de la HMG CoA reductasa pravastatina y simvastatina.

Las alteraciones consisten en disminución de la libido e impotencia, parecen ser dosis-dependientes y reversibles al retirar la medicación.

Antiinflamatorios no esteroideos.

Existen al menos dos notificaciones, en la literatura, relacionando a indometacina con disminución de la libido e impotencia y a naproxeno con alteración de la eyaculación, respectivamente.

Antiandrógenos.

Este tipo de fármacos ejercen su acción al inhibir la captación de andrógenos por parte de los receptores androgénicos en los tejidos diana. Se utilizan, en gran parte de los casos, en combinación con agonistas de la LHRH (leuprolida o goserelina) que también producen este tipo de alteraciones por lo que es difícil imputar la causalidad de este tipo de trastornos.

Agonistas de la LHRH.

Estos fármacos producen una estimulación de la liberación de gonodotropinas y de la secreción de testosterona. Ello va seguido de un descenso progresivo de la testosterona hasta niveles de castración. Como efectos adversos que afectan a la esfera sexual se han descrito disminución de la libido, impotencia y también ginecomastia, atrofia testicular y amenorrea. En casos puntuales se han notificado incremento de la libido con goserelina y nafarelina.

Antiparkinsonianos.

Existen notificaciones aisladas de aumento de la libido e hipersexualidad en pacientes tratados con levodopa y cabergolina, posiblemente por la inhibición de la secreción de prolactina. El efecto parece ser dosis-dependiente y reversible.

También existen casos anecdóticos de impotencia y priapismo con bromocriptina y un caso de engrosamiento clitoridiano doloroso reversible al retirar la medicación.

Anticolinérgicos.

Aunque la incidencia es rara, se han notificado casos de impotencia con atropina, butilescopolamina, metilescopolamina y oxibutinina y así lo recogen las fichas técnicas de estos productos.

Antihistamínicos.

Algunos fármacos de este grupo, quizá por sus propiedades anticolinérgicas pueden producir impotencia. Este es el caso de la hidroxizina y triprolidina que en notificaciones aisladas en la literatura se han relacionado con impotencia.

Antimicóticos.

Existen notificaciones aisladas de disminución de la libido e impotencia con itraconazol y ketoconazol.

Antivirales.

Según los laboratorios fabricantes, existe constancia, aunque su relación de causalidad no está plenamente comprobada, de ganciclovir y disminución de la libido, ritonavir y disminución de la libido e impotencia y saquinavir y alteraciones de la libido.

Anticoagulantes.

También existen algunas publicaciones aisladas relacionando priapismo con dicumarol y heparina.

P.D2: Os dejo otro resumen 2014:

http://www.elconfidencial.com/alma-corazon-vida/2014-04-23/los-nueve-farmacos-que-pueden-afectar-para-mal-a-tu-potencia-sexual_106437/

ARA-II, DISMINUYEN LA ANGIOSTENSINA II

En la hipertensión arterial la producción de angiotensina II se encuentra aumentada, así como la excreción urinaria de prostaglandinas. Las prostaglandinas producen vasodilatación o vasoconstricción, por lo que el aumento o la disminución de prostaglandinas pueden ser determinantes en la regulación de la presión arterial.

En este caso nos interesarian los medicamentos ARA-II ( ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II):

Los antagonistas del receptor de la angiotensina son sustancias, como su nombre lo indica, que actúan como antagonistas o bloqueantes del receptor de la hormona angiotensina II, llamado receptor AT1. El bloqueo de los receptores AT1 de manera directa causa vasodilatación, reduce la secreción de la vasopresina y reduce la producción y secreción de aldosterona, entre otras acciones. El efecto combinado es una reducción en la presión sanguínea.

La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por la acumulación de una combinación de tres parámetros farmacodinámicos y farmacocinéticos:

Inhibición del fármaco al nivel más bajo o a las 24 horas. Este es un parámetro de importancia clínica, pues relaciona la cantidad de bloqueo o inhibición del efecto de la angiotensina II sobre el alza de la presión sanguínea. Algunos inhibidores en esta categoría de los que se conoce el porcentaje de inhibición a las 24 horas incluyendo sus dosis, son:
Valsartán 80mg 30%
Telmisartán 80mg 40%
Losartán 100mg 25- 40%
Irbesartán 150mg 40%
Irbesartán 300mg 60%
Olmesartán 20mg 61%
Olmesartán 40mg 74%
Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atracción por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:
Losartán 1000 veces
Telmisartán 3000 veces
Irbesartán 8500 veces
Olmesartán 12500 veces
Valsartán 20000 veces
El tercer área de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de horas que le toma al medicamento para llegar a la mitad de su concentración efectiva. Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:
Valsartán 6 horas
Losartan 6- 9 horas
Irbesartan 11- 15 horas
Olmesartan 13 horas
Telmisartan 24 horas

En los últimos años se han venido notificando diversos casos de impotencia con diversos fármacos INHIBIDORES DE LA ECA como son el captopril, enalapril, lisinopril, quinapril, ramipril. Y dentro de los ARA-II el losartan y el valsartan pueden producir disminución de la libido e impotencia, pero su relación causal no se ha establecido. MI APUESTA ES POR EL TELMISARTAN. Aqui os dejo un estudios de 1997 en perros donde habla de los ARA-II ( antagonista del receptor de la angiostensina II) como posible mejora para la erección:

http://translate.google.es/translate?js=y&prev=_t&hl=es&ie=UTF-8&layout=1&eotf=1&u=http%3A%2F%2Fwww.nature.com%2Fijir%2Fjournal%2Fv9%2Fn3%2Fabs%2F3900261a.html&sl=en&tl=es

P.D: Yo estoy tomando para mi hipertensión un ECA (Enalapril 10 mg,Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina ), pero le sugiriré a mi medico pasarme al TELMISARTAN ( aunque su precio es 4 veces mayor)

ATORVASTATINA (LIPITOR) : OTRO ALIADO DE VIAGRA


LIPITOR está indicado como tratamiento adyuvante a la dieta para disminuir los niveles elevados del colesterol total, LDL-colesterol, apobetalipoproteínas, y triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) y en la dislipemia mixta (tipos Fredrickson IIa y IIb). LIPITOR también está indicado en la reducción del colesterol total y del LDL-colesterol en pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigota como adyuvante a otros tratamientos hipocolesterolemiantes (ej.: aféresis de LDL) o en caso de no disponer de estos tratamientos.

AQUI TENÉIS EL LINK EN INGLÉS DONDE SE INFORMA DE ESTE ESTUDIO:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19865092?itool=EntrezSystem2.PEntrez.Pubmed.Pubmed_ResultsPanel.Pubmed_RVDocSum&ordinalpos=3

DE LO QUE NO CABE DUDA ES QUE SON BUENAS NOTICIAS PARA LA MULTINACIONAL FARMACEÚICA PZIFER…

ALPROSTADIL (MUSE): ALIADO DEL VIAGRA


El alprostadil (prostaglandina E1) es una prostaglandina natural, presente en la vesículas seminales y tejidos del cuerpo cavernoso de los varones y en la placenta y ductus arteriosus del feto. El alprostadil se utiliza para tratar la impotencia en el hombre y para el tratamiento del conducto arterioso persistente, hasta que se practique una cirugía paliativa.

La eficacia del alprostadil en la impotencia varía según las causas de esta. Es generalmente menos buena en pacientes con impotencia de etiología mixta en comparación con la impotencia neurogénica, psicogénica, o vasculogénica. En algunos países, además de la inyección intracavernosa, se utiliza una formulación local a base de un comprimido transuretral (La medicina Alprostadil también puede ser administrada al insertar una bola pequeña medicada en la apertura uretral -el pasaje que va desde la vesícula biliar hacia fuera donde fluye la orina-. Absorbido por el tejido uretral, la medicina pasa a través de las inmediaciones del tejido eréctil. Este tratamiento de disfunción eréctil es anunciado en el mercado por una compañía farmacéutica llamada Vivus con el nombre MUSE, que es acrónimo de “sistema medicado uretral para erecciones”:

 http://www.muserx.net/

Está en fase de investigación una forma farmacéutica en forma de gel tópico. Existe una forma inyectable intravenosa pediátrica para uso en neonatos, para el tratamiento del conducto arterioso persistente (**). En estos casos, el fármaco es más efectivo en neonatos con una pO2 bajo antes del tratamiento y con menos de 4 días de edad. Durante la administración del fármaco es necesaria la monitorización respiratoria ya que se produce apnea en el 10-12% de los neonatos

Mecanismo de acción: en la caso de la impotencia, el alprostadil relaja los músculos lisos del cuerpo cavernoso, aumentando, al parecer las concentraciones intracelulares de AMP-cíclico. El alprostadil interacciona con receptores de membrana que estimulan la adenilatociclasa aumentando los niveles intracelulares de AMP-cíclico, activando la proteína kinasa, lo que resulta en una relajación muscular. Este efecto difiere del de la papaverina que inhibe la fosforilización oxidativa inactivando el AMP-cíclico e interfiere con la movilización del calcio durante la contracción muscular

El alprostadil también antagoniza los efectos vasoconstrictores de la norepinefrina previniendo la liberación neuronal de este transmisor e exalta los efectos de los neurotransmisores vasodilatadores no-adrenérgicos no-colinérgicos. En la impotencia, el alprostadil induce la erección relajando el músculo trabecular y dilatando las arterias cavernosas y sus ramas. Esta dilatación está acompañada pro un aumento del flujo arterial al mismo tiempo que se incrementa la resistencia venosa de retorno. Como resultado, los espacios lagunares se expanden y llenan de sangre quedando atrapada por la compresión de las venas contra la túnica albugínea. El alprostadil no interfiere directamente con la eyaculación o el orgasmo.

En el tratamiento del conducto arterioso persistente, una anomalía congénita del arco aórtico, el alprostadil mantiene abierto el conducto al relajar los musculos lisos del mismo. El alprostadil es solo efectivo antes de que tenga lugar por completo el cierre anatómico del conducto arterioso. La administración de alprostadil a neonatos con defectos congénitos cianóticos cardíacos (flujo pulmonar reducido) ocasiona un aumento del flujo de sangre pulmonar con el correspondiente aumento de la presión parcial arterial de oxígeno (PaO2) y de la saturación de O2. La respuesta de neonato cianótico al tratamiento con alprostadil está inversamente relacionada con la PaO2 inicial. Las mejores respuestas aparecen en los neonatos por valores más bajos de la PaO2 (< 20 Torr) y de menos de 4 días de edad. Los neonatos con PaO2 de 40 Torr o más usualmente muestran una mala respuesta al alprostadil. En los neonatos con restricciones en el flujo sistémico, la administración de alprostadil previene o corrige la acidemia, aumenta el gasto cardíaco, aumenta el flujo y la función renales y, en general, mejora todos los parámetros hemodinámicos.

Farmacocinética: el alprostadil se puede administrar por vía intravenosa, por inyección intracavernosa y mediante un supositorio uretral. La administración i.v. del fármaco requiere de una infusión continua porque el fármaco es metabolizado en un 70 a 90% en un único paso por los pulmones, con una semi-vida de menos de minuto, ocasionando metabolitos inactivos a través de mecanismos de b- y o-oxidación.

Después de la administración intracavernosa o intrauretral, se observan unas altas concentraciones intracavernosas de alprostadil y de su metabolito principal, 5-oxo-13, 14-dihidro-PGE1. Cualquier cantidad de producto que pase a la circulación sistémica es metabolizado rápidamente de modo que no se puede detectar el fármaco en la sangreEl inicio del efecto se observa a los 5-10 minutos después de la administración intracavernosa durante, según los pacientes, entre 30 y 60 minutos. Después de la administración intracavernosa, la erección tiene lugar a los 2-35 minutos, durante al menos una hora. El alprostadil se une a la albúmina en un 81% y, como se ha indicado anteriormente, es rápidamente metabolizado. Los metabolitos se excretan primariamente por vía urinaria.

Toxicidad: Estudios de irritación local del pene realizados en monos a los que se les administraron dosis múltiples semanales hasta 180 días demostraron que no se producen lesiones histológicas o macroscópicas en el pene o tejidos sistémicos relacionadas con el fármaco. Ocasionalmente, se han observado lesiones transitorias asociadas al procedimiento de inyección, tanto en los grupos control como en los grupos tratados con el fármaco de estudio. Estos efectos consistieron en puntos pequeños ligeramente abultados en el lugar de la inyección, los cuales desaparecieron durante el estudio. También se produjeron algunos hematomas y hemorragias subcutáneas. Las lesiones asociadas al procedimiento de inyección fueron reversibles y se resolvieron espontáneamente.

INDICACIONES

El alprostadil está indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil. También puede ser útil, junto con otras pruebas diagnósticas, en el diagnóstico de la disfunción eréctil.

El alprostadil se envasa en viales de 5 ml de capacidad. Para su reconstitución debe utilizarse el disolvente (agua estéril para inyección con alcohol bencílico 0,945%) contenido en la jeringa precargada adjunta. Tras la reconstitución por adición de 1 ml de disolvente, la solución resultante contiene 10 o 20 mg de alprostadil por ml, 172 mg/ml de lactosa, y 47 mg/ml de citrato sódico. Una vez reconstituido, no deben introducirse en el vial otros materiales.

La solución se administra por inyección intracavernosa directa. Se recomienda una aguja de calibre 27 a 30 y ½ pulgada de longitud. La dosis de alprostadil debe ser individualizada para cada paciente. No se recomiendan dosis superiores a 60 mg. La frecuencia de inyección recomendada es de no más de una vez al día y no más de tres veces a la semana.

DOSIFICACION

Disfunción eréctil de etiología vasculogénica, psicogénica o mixta: el ajuste de dosis debe iniciarse con 2,5 mg de alprostadil . Si la respuesta es parcial, la dosis puede aumentarse en 2,5 mg, hasta 5 mg, y, después, con incrementos de 5 a 10 mg, dependiendo de la respuesta eréctil, hasta que la dosis produzca una erección adecuada para mantener relaciones sexuales, no excediendo de 60 minutos de duración. Si no existe respuesta con la primera dosis de 2,5 mg, la segunda dosis puede aumentarse hasta 7,5 mg, seguidos de incrementos de 5 a 10 mcg. El paciente debe permanecer en la consulta del médico hasta que se produzca detumescencia completa. Si no existe respuesta, la dosis superior siguiente puede administrarse a la hora. Si existe respuesta, debe existir, por lo menos, el intervalo de 1 día antes de administrar la dosis siguiente.

Disfunción eréctil de etiología neurogénica: el ajuste de dosis debe iniciarse con 1,25 mg de alprostadil. La dosis puede aumentarse en 1,25 mg hasta 2,5 mg, y, después con un incremento de 2,5 mg, hasta una dosis de 5 mg, y después, incrementos de 5 mg hasta que la dosis produzca una erección adecuada para mantener relaciones sexuales, no excediendo de 60 minutos de duración. El paciente debe permanecer en la consulta del médico hasta que se produzca detumescencia completa. Si no existe respuesta, la dosis superior siguiente puede administrarse a la hora. Si existe respuesta, debe existir, por lo menos, el intervalo de 1 día antes de administrar la dosis siguiente.

Terapia de mantenimiento: Las primeras inyecciones de alprostadil deben realizarse en la consulta del médico por parte de personal sanitario. Una vez ajustada la dosis, y después de recibir las instrucciones y el entrenamiento adecuados, la administración puede realizarse en casa. El médico debe analizar la habilidad y competencia del paciente para la autoadministración. La dosis seleccionada para el tratamiento con autoadministración debe proporcionar al paciente una erección satisfactoria para mantener relaciones sexuales, mantenida no más de 60 minutos. Si la duración de la erección es mayor de los 60 minutos, la dosis de alprostadil debe reducirse. La terapia de mantenimiento para administración en casa debe iniciarse a la dosis determinada por el médico en la consulta; sin embargo, si se necesita un ajuste adicional de la dosis, éste debe realizarse tras consultar con el médico y siguiendo las directrices anteriormente indicadas. Se recomienda que el paciente acuda a la consulta del médico cada tres meses para hacer un seguimiento de la terapia de autoadministración. La dosis media de alprostadil es de 20,7 mg. El vial reconstituido, la jeringa y las agujas están destinados para un solo uso y deben desecharse después de utilizarlos.

Diagnóstico de la disfunción eréctil: En la prueba diagnóstica más sencilla para la disfunción eréctil, los pacientes se monitorizan en cuanto a la aparición de una erección tras la inyección intracavernosa de alprostadil (con un escalonamiento de la dosis, a partir de 2,5 mg, con incrementos de 2,5 mg). También puede utilizarse conjuntamente con otras pruebas, administrando una dosis de alprostadil que induzca una erección con firme rigidez. Estas pruebas son: el Doppler (dosis única de 10 a 40 mg), penograma con radioisótopos (dosis única de 10 mg), arteriografía del pene (una o dos dosis de 10 mg de PGE1) o lavado con 133Xenón (dosis única de 20 mg).

Mantenimiento del conducto arterioso en neonatos con malformaciones en el arco aórtico (solo formulación pediátrica): dosis intravenosas: Neonatos: Inicialmente, una infusión i.v. a razón , 0.05-0.1 µg/kg/min. Si la respuesta inicial es inadecuada , se debe incrementar la dosis gradualmente. La dosis usual de mantenimiento de 0.01-0.4 µg/kg/minute. Una vez obtenida la respuesta adecuada, la infusión se debe reducir al mínimo capaz de mantener la respuesta

Tratamiento intrauretral (sólo los pellets: Adultos: el tratamiento se debe inicia con dosis de 125 µg o 250 µg. Si fuera necesario, esta dosis de pueden aumentar (o disminuir) progresivamente hasta que el paciente consiga una erección suficientemente larga como para mantener una relación sexual normal. El número máximo de administraciones es de 2 en 24 horas

No existen directrices específicas de tratamiento para los pacientes con insuficiencia renal aunque, en principio, no parecen necesarias reajustes en las dosis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS

El alprostadil no debe utilizarse en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco; o en pacientes con condiciones de predisposición al priapismo, (erección prolongada de más de cuatro horas), como anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia; o en pacientes con deformación anatómica del pene, como angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie. Los pacientes con implantes de pene no deben ser tratados con alprostadil. No debe ser utilizado en aquellas personas para las cuales la actividad sexual está desaconsejada o contraindicada.

Advertencias y precauciones especiales de empleo Se sabe que puede aparecer priapismo tras la administración intracavernosa de cualquier sustancia vasoactiva, incluyendo alprostadil. Se debe instruir a los pacientes para que comuniquen a su médico cualquier erección que persista más de 4 horas. Con poca frecuencia puede aparecer fibrosis, incluyendo enfermedad de Peyronie. Se recomienda realizar un seguimiento regular de los pacientes, con examen cuidadoso del pene, para detectar signos de fibrosis. El tratamiento con alprostadil debe suprimirse en aquellos pacientes que desarrollen angulación del pene, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie. Los pacientes tratados con anticoagulantes, tales como warfarina o heparina, pueden tener mayor predisposición a sufrir hemorragias tras la inyección intracavernosa. La inyección de alprostadil puede inducir pequeñas hemorragias en el lugar de inyección. En aquellos pacientes infectados con enfermedades de transmisión sanguínea, este hecho podría aumentar la transmisión de dichas enfermedades a su pareja. La utilización de alprostadil por vía IC no ofrece ninguna protección frente a las enfermedades de transmisión sexual. Los pacientes que utilicen alprostadil deben ser informados de las medidas necesarias para evitar el contagio de las enfermedades transmitidas por vía sexual, incluyendo el virus de la inmunodeficiencia humana.

No se ha estudiado el uso de alprostadil en pacientes con implantes peniles. Tampoco hay experiencia en su utilización por homosexuales.

El alprostadil debe ser empleado con precaución en neonatos con depresión respiratoria. Se han comunicado apneas en el 12% de los neonataos con defectos cardíacos congénitos tratado con el fármaco, sobre todo cuando su peso era inferior a los 2 kg en el momento de nacer. Generalmente, la apnea tuvo lugar durante la primera hora de infusión. La función respiratoria debe ser monitorizada durante todo el tratamiento y el fármaco sólo se debe utilizar si hay posibilidad de una asistencia ventilatoria inmediata. El alprostadil no se debe utilizar en neonatos con síndrome de distress neonatal. En estos pacientes, se debe cerrar el conducto arterioso para prevenir la sobrecarga de la respiración pulmonar. Se debe llevar a cabo un diagnóstico diferencial entre el síndrome de distress repiratorio y una cianosis cardiaca (por insuficiencia del flujo sanguíneo pulmonar).

INTERACCIONES

No se han observado interacciones con otros fármacos con ninguna de la formas farmaceúticas de alprostadil. Sin embargo, el uso concomitante del alprostadil con fármacos antihipertensivos puede aumentar el riesgo de hipotensión

La formulación pediátrica ha sido utilizada conjuntamente con una terapia estándar para pacientes neonatos con problemas pulmonares y circulatorios incluyendo antibióticos (penicilina y gentamicina), vasopresores ( dopamine, isoproterenol, etc), glucósidos cardíacos y diuréticos ( furosemide).

Interacciones con fármacos sistémicos son poco probables dada la baja absorción del alprostadil administrado por vía intrauretral.

Los fármacos que afectan la función eréctil pueden influir sobre la respuesta al alprostradil. Se desconocen por el momento este tipo de interacciones

REACCIONES ADVERSAS

Se han observado reacciones adversas gastrointestinales después de la administración i.v. del alprostadil. Se produce diarrea en un 2% de los pacientes y regurgitación e hiperbilirrubinemia en <1% de los pacientes. Otros efectos adversos comunicados después de la administración i.v. incluyen anuria, hematuria, peritonitis, hipoglycemia, e hperkaliemia. En un 1% de los pacientes tratados con alprostadil i.v. se observó coagulación intravascular diseminada y en <1% anemia, hemorragias y trombocitopenia. En un 2% de los casos se comunicó sepsis.

La apnea es relativamente frecuente (12%) en los neonatos con defectos congénitos cardíacos, generalmente más frecuentes cuando el peso es inferior a los 2 kg al nacer y suele observar en la primera hora de tratamiento Otros efectos respiratorios, en < 1% son bradipnea, jadeos, hipercapnia, depresión respiratoria y taquipnea. Otras reacciones adversas comunes son fiebre (14%) y convulsiones (4%). Con menos frecuencia se han observado los siguientes efectos adversos: hemorragia cerebral, hiperextensión del cuello, hiperirritabilidad, hipotermia, temblores, letargia y entumecimiento

La injección intracavernosa del alprostadil ocasiona hipotensión in <1% de los pacientes y raras veces tiene significancia clínica. Otras reacciones adversas sistémica asociadas al alprostadil intracavernoso o transuretral incluyen cefaleas, dolor de esplada, síntomas parecidos a los de la gripo, dolor pélvico, edema periférico, dolor perineal, prostatitis, alteraciones respiratorias (rinitis, sinusitis, congestión nasal, infecciones del tracto respiratorio superior y tos).

Las reacciones locales adversas en los pacientes tratados de impotencia son, a menudo ligeras y pasajeras. En el 7% estas reacciones locales provocaron la interrupción del tratamiento. Las más frecuentes son dolor en el pene (36%), uretral (13%( y testicular (5%). Hemorragias o manchas de sangre y otras abrasiones de la uretra se presentan en el 3% de los pacientes. En los estudios clínicos realizados con la forma transuretral (Muse®), se comunicaron priapismo (erección rígida > 6 horas) y erección prolongada (entre 4 y 6 horas) en el 0.1% y 0.3% de los casos, respectivamente. En el caso de las inyecciones intracavernosas, el priapismo suposo el 4% de los casos y la erección prolongada el 0.4%. Después de las relaciones sexuales con hombres tratados con la formulación transuretral, el 5.8% de las mujeres mostraron irritación vaginal y ardor, frente al 0.8% después del placebo.

Las reacciones locales más frecuentes después de la inyección intracavernosa son dolor en el pene (37%) , fibrosis penil (3%), reacción en el punto de la inyección [hematoma (3%), equimosis (2%)], desórdenes peniles [tumefacción, infección por hongos, fimosis, irritación, prurito, eritema, decoloración del glande, goteo] (3%), rash penil (1%), y edema penil (1%). La incidencia de priaprismo es menor que cuando se combina un tratamiento con fentolamina y paparaverina. El paciente deberá solicitar asistencia médica en caso de una erección que se prolongue más de 4 horas.

P.D: Lo interesante de MUSE es que es el único producto que he encontrado que en realidad provoca una erección, a diferencia de Viagra, que sólo PROVOCA una erección después de la estimulación sexual. Otra cosa buena acerca de MUSE es que puede ser utilizado con Viagra, ya que utilizan diferentes mecanismos. En el futuro, SEGURAMENTE HABRÁ UNA COMBINACIÓN DE LOS DOS PRODUCTOS ALTAMENTE EFICAZ

ARAÑA ERRANTE BRASILEÑA (Phoneutria nigriventer): Su veneno, ¿La cura definitiva para la DE?

En 2007, investigadores de Brasil y EEUU señalaron, que la picadura de la araña errante brasileña, Phoneutria nigriventer, provoca una erección dolorosa que puede durar muchas horas y luego llevar a la impotencia.

Tras aislar la toxina, los investigadores la marcan radiactivamente y la inyectan en ratas que sufrían de hipertensión arterial y la disfunción eréctil severa. Los investigadores midieron entonces la presencia de la toxina en el pene de los animales. Los resultados mostraron mayores niveles de óxido nítrico, que condujo a la relajación y la erección del pene.

«En Brasil, son comunes los accidentes con animales venenosos», explicó el investigador principal, Kenia Pedrosa Nunes, un post-doctorado en fisiología en el Colegio Médico de Georgia en Augusta y natural de Brasil. «Entonces, nos dimos cuenta del veneno de esta araña. La toxina fue capaz de normalizar las erecciones [en ratas].»

A finales de 1990, el lanzamiento de la droga Viagra revolucionó el tratamiento de la impotencia. Los medicamentos Levitra y Cialis seguido. Los tres medicamentos aumentan el efecto del óxido nítrico, un químico que relaja los músculos lisos en el pene durante la estimulación sexual y permite el flujo de sangre.

El veneno de araña (el Tx2 péptido-6 ) también trabaja para aumentar los niveles de óxido nítrico, pero a través de un mecanismo diferente. Los científicos están muy lejos de usar el veneno como la base de un nuevo medicamento disfunción eréctil, pero que tienen esperanza.

OS DEJO EL ENALACE SOBRE LA TX2 PÉPIDO-6 QUE HE ENCONTRADO EN LA WIKIPEDIA:

http://en.wikipedia.org/wiki/Tx2-6

Y la noticia en inglés ampliada:

http://www.livescience.com/health/070501_spider_venom.html